¿Hay alguna evidencia que respalde el uso de estatinas para disminuir el número de partículas de ldl?

Vale la pena los riesgos?

Las drogas estatinas afectan importantes funciones bioquímicas en su cuerpo y agotan el suministro de la coenzima CoQ10, lo que provoca fatiga, insuficiencia cardíaca, debilidad muscular y dolor.

De estatinas y otros medicamentos contra el colesterol:

Las estatinas (o inhibidores de la HMG-CoA reductasa) junto con otros medicamentos, como la colestiramina (Questran), comprenden la clase de fármacos hipolipidémicos. Se recetan medicamentos hipolipidémicos, a veces agresivamente, para reducir los niveles de colesterol en personas con o en riesgo de enfermedad cardiovascular y ciertas enfermedades inflamatorias como la sarcoidosis. Las estatinas se prescriben aunque sus mecanismos de acción completos no están claros. Una gran posibilidad es que las estatinas ejerzan sus efectos a través de los receptores nucleares del cuerpo, que están intrincadamente conectados a la función inmune innata.

Las estatinas tienen una gama de efectos negativos documentados, algunos de los cuales pueden ser inmunopatológicos. Debido a que las estatinas pueden interferir con el Protocolo Marshall, estas drogas están contraindicadas.

Las estatinas interfieren con las acciones de Olmesartan, ya que son una molécula muy similar, y compiten con Olmesartan por muchos de los sitios de unión molecular de Olmesartan. Las acciones de las estatinas en los receptores nucleares son, por lo tanto, competitivas con Olmesartan, ya que reducen o niegan las actividades terapéuticas de Olmesartan.

Como lo demuestra el ensayo 2008 ENHANCE, mientras que el colesterol alto se correlaciona con una mayor incidencia de enfermedades, la disminución del colesterol no parece mejorar la salud humana.

1)

De hecho, hay alguna evidencia de que este tipo de intervención hace lo contrario.

Estatinas

La siguiente es una lista de medicamentos comunes para reducir el colesterol conocidos como estatinas:

• atorvastatin (Lipitor)
• cholestipol (Cholestid)
• colesevalam HCL (Welchol)
• fluvastatina (Lescol)
• lovastatina (Mevacor)
• ezetimibe (Zetia)
• ezetimiba y simvastatina (Vytorin)
• fenofibrato (Tricor)
• pravastatina (Pravachol)
• rosuvastatina (Crestor)
• simvastatina (Zocor)

Otras drogas para el colesterol

La siguiente es una lista de medicamentos comunes para reducir el colesterol que no contienen estatinas:

• colestiramina (Questran): parte de otro protocolo de tratamiento, la colestiramina se promociona para aliviar los síntomas supuestamente causados ​​por la liberación de toxinas cuando se mata la espiroqueta de Lyme. Sin embargo, se sabe que la colestiramina interfiere con la acción de la tetraciclina, un antibiótico de la misma clase (la familia de antibióticos tetraciclina) que utilizan muchos de los antibióticos MP.
• gemfibrozil (Lopid, Gemcor)
• Omacor
• pantethine
• arroz de levadura roja (monascus purpureus)

Ravnskov compara dos ensayos separados de una sola estatina, la simvastatina: una prueba de 2002 (apodada HPS) y un estudio de 1994 (apodado 4S)

El equipo de investigación 4S informó un riesgo tres veces mayor de muerte coronaria en el ensayo HPS, a pesar de que el colesterol total de los pacientes en el ensayo 4S se redujo en una medida mucho menor.

Un estudio seminal llamado el ensayo ENHANCE fue publicado en 2008. El ensayo evaluó los efectos de un nuevo medicamento para reducir el colesterol llamado Zetia (que, a diferencia de las estatinas, funciona disminuyendo la absorción de colesterol en el intestino) en pacientes con enfermedad cardiovascular. Encontró que Vytorin, una píldora combinada que contiene tanto Zetia como la estatina Zocor (simvastatina), demostró ser mejor que la estatina sola para reducir los niveles de colesterol. Sin embargo, los colaboradores de ENHANCE informaron que Vytorin resultó en el crecimiento de la placa.

En conjunto, esta evidencia sugiere que la capacidad de las estatinas para (ligeramente) mejorar los resultados de salud es independiente de su capacidad para reducir el colesterol.

Las estatinas pueden alterar la actividad del receptor nuclear

Ahora se sabe que las estatinas alteran la actividad del receptor nuclear, y pueden ser los efectos que resultan de estos mecanismos los que tienen en cuenta los resultados de salud de los pacientes que toman los medicamentos. (Nota: Zetia, que no es una estatina, no parece tener esta propiedad).

Se ha demostrado que las estatinas aumentan la expresión de CYP3A in vitro, muy probablemente porque son ligandos a receptores nucleares (receptor de pregnano X y receptor constitutivo de androsterona) que forman heterodímeros con receptores retinoides X y se unen a elementos sensibles en las regiones promotoras CYP3A4 y CYP3A5.

MA Willrich

Debido a que cada una de las estatinas tiene afinidades tan diferentes para los receptores a los que se unen, cada una de ellas funciona de diferentes maneras e influye en la transcripción de diferentes genes. Algunos pueden activar los receptores nucleares, mientras que otros pueden ralentizar su actividad. De hecho, esto puede explicar la variabilidad en los efectos secundarios entre una estatina y la siguiente.

La simvastatina, la rosuvastatina y la atorvastatina funcionan de maneras muy diferentes. Todos pueden beneficiar a las personas bajo diferentes condiciones, pero no tenemos forma de saber exactamente cómo en este punto.

Trevor Marshall, PhD

¿Efectos inmunopatológicos de las estatinas?

De acuerdo con los informes de los ensayos con estatinas, todos los cuales han sido patrocinados por las compañías farmacéuticas, los efectos secundarios son leves y raros, pero la prevalencia baja es prevalente. Según las compañías farmacéuticas, los síntomas musculares ocurren en menos del uno por ciento de los pacientes que toman estatinas, sin embargo, los investigadores independientes de las compañías farmacéuticas han encontrado que la frecuencia es del 64% y del 75%.

En el ensayo IDEAL, casi el 90% de los participantes en ambos grupos tuvieron efectos secundarios, y en casi la mitad de ellos se registraron como graves.

Los siguientes efectos adversos para las estatinas se han observado en la literatura médica:

• aumento de la incidencia de lupus y neumonía 15) – Tenga en cuenta la similitud entre “lupus inducido por estatinas” y “lupus inducido por minociclina”. 16)
• disnea ( dolor al respirar) – Aquellos con afectación pulmonar como los pacientes con sarcoidosis a veces confunden los síntomas de su enfermedad con los efectos secundarios de las estatinas.
• dolor muscular 17) 18)
• disfunción renal : las estatinas parecen ser capaces de causar proteinuria a través de la inhibición tubular del transporte activo de proteínas de bajo peso molecular.19) 20)
• complicaciones del tendón 21)
• disfunción cognitiva : una encuesta de 2008 de pacientes con estatinas encontró que el 75% experimentó una disfunción cognitiva determinada probablemente o definitivamente relacionada con el tratamiento con estatinas. De los 143 pacientes que informaron suspender el tratamiento con estatinas, el 90% informaron una mejoría en los problemas cognitivos, algunas veces a los pocos días de la interrupción de la estatina con un tiempo medio de recuperación de 2.5 semanas. En algunos pacientes, el diagnóstico de demencia o enfermedad de Alzheimer se revirtió. La gravedad de los problemas cognitivos estaba claramente relacionada con la potencia de las estatinas22.
• fatiga : casi la mitad de los participantes en un estudio de 2012 informaron un aumento significativo de la fatiga mientras tomaban estatinas.23)

Como se discutió en la sección anterior, es posible que su efecto sobre los receptores nucleares explique cómo algunas estatinas aumentan los síntomas de la enfermedad de los pacientes. De hecho, un artículo de 2009 sobre patología describió la actividad antimicrobiana de la atorvastatina y la rosuvastatina.

Algunos de los efectos secundarios observados de las estatinas pueden ser de naturaleza inmunopatológica. Un estudio informa los cambios tanto bactericidas como inflamatorios en la actividad de los macrófagos de la simvastatina.

Es posible que las estatinas tengan propiedades inmuno-activadoras similares a las del principal medicamento para el Protocolo Marshall, el olmesartan, que causa un aumento en los síntomas de la enfermedad después de la muerte bacteriana.

Sin embargo, olmesartan tiene varias ventajas sobre las estatinas, que incluyen un perfil de seguridad superior, capacidad demostrada para disminuir la formación de placa y propiedades renoprotectoras.

En cualquier caso, los investigadores tienden a no estudiar o discutir cuál puede ser el mecanismo de acción primario de las estatinas: su efecto sobre la función inmune. Tampoco es una seria exploración de cómo la actividad inmunológica moduladora contra los microbios crónicos afecta el curso de la enfermedad humana.

Contraindicaciones de estatinas

En particular, las siguientes drogas parecen hacer que las estatinas sean más propensas a causar problemas:

• prenisolona (prednisona) e inhaladores de esteroides
• Metotrexato e Imuran
• antimaláricos como Cloroquin y Plaquenil
• preparaciones tiroideas

Las estatinas pueden alterar la actividad del receptor nuclear

Ahora se sabe que las estatinas alteran la actividad del receptor nuclear, y pueden ser los efectos que resultan de estos mecanismos los que tienen en cuenta los resultados de salud de los pacientes que toman los medicamentos. (Nota: Zetia, que no es una estatina, no parece tener esta propiedad).

Se ha demostrado que las estatinas aumentan la expresión de CYP3A in vitro, muy probablemente porque son ligandos a receptores nucleares (receptor de pregnano X y receptor constitutivo de androsterona) que forman heterodímeros con receptores retinoides X y se unen a elementos sensibles en las regiones promotoras CYP3A4 y CYP3A5.

MA Willrich

Por último, un medicamento para el colesterol sin estatinas que funciona: presentamos Juxtapid: el blog de GoodRx Prescription Savings:

Aparte de Zetia, no ha habido ninguna buena opción sin estatinas para reducir el colesterol LDL. Los medicamentos con estatinas como Lipitor ( atorvastatin ), Zocor ( simvastatin ) y Crestor funcionan bien para reducir el colesterol “malo”, el LDL, y han seguido siendo el tratamiento de primera línea durante muchos años. Finalmente, puede haber algo nuevo sobre lo que emocionarse. Pero, tiene algunos “problemas”.

Juxtapid es un nuevo medicamento aprobado para reducir el colesterol. Por ahora, está aprobado para su uso solo en pacientes con hipercolesterolemia familiar que ya están en mediaciones con estatinas. Esos son pacientes con elevaciones extremas de colesterol LDL y alto riesgo de enfermedad cardíaca temprana. Se desconoce si Juxtapid eventualmente recibirá aprobación para el tratamiento del colesterol alto en todos los adultos.

Juxtapid no es una estatina, y es el primero en una nueva clase de medicamentos llamados inhibidores microsomales de la proteína de transferencia de triglicéridos (MTP). Esperar más de esa clase.

¿Cómo sabemos que funciona? Cuando se agrega al tratamiento con estatinas en pacientes con hipercolesterolemia familiar, Juxtapid reduce significativamente el LDL en un 40-50%, que es enorme.

Sin embargo, Juxtapid tiene problemas que evitarán que cambie el colesterol. Su perfil de efectos secundarios apesta. El 28% de los pacientes estudiados tenían diarrea, náuseas, vómitos o dolor abdominal. Ugh. Juxtapid también causó un bache en los análisis de sangre de la función hepática en el 34% de las personas tratadas. En base a estos resultados, se deben obtener pruebas hepáticas antes y durante el tratamiento. Esta es la misma molestia que enfrentan los medicamentos con estatinas (Lipitor, Zocor, Crestor, etc.). Funciona bien, pero a un costo.

Una forma natural de reducir el colesterol utilizando alimentos enteros coloridos y ejercicio

Limite su ingesta de alimentos llenos de grasas saturadas, grasas trans y colesterol en la dieta. Agregue fibra y pescado (Omega 3) en su dieta. Siempre seleccione plantas coloridas como su dieta de alimentos integrales. Manténgase alejado de alérgenos, estrés e infección. Fortalezca los vasos sanguíneos con Vit C, A y E. Evite el azúcar y los granos

Tanto los ácidos grasos poliinsaturados como los monoinsaturados ayudan a disminuir el LDL. La mayoría de los aceites derivados de plantas, incluidos los aceites de canola, cártamo, girasol, oliva, semilla de uva y cacahuete, contienen ambos. Los pescados grasos (como el salmón, el atún, la trucha, el arenque y la caballa), las semillas, los frutos secos, el aguacate y la soja también son excelentes fuentes.

Los alimentos con muchas grasas saturadas incluyen mantequilla, carne grasosa como la carne roja, productos lácteos con contenido graso y bajo en grasa, aceite de palma y aceite de coco. Si ve grasa parcialmente hidrogenada en la Lista de ingredientes de una etiqueta de alimento, esa comida tiene grasas trans. Las principales fuentes de colesterol en la dieta incluyen yemas de huevo, vísceras y mariscos.

Se ha demostrado que un tipo de grasa, los ácidos grasos omega-3, protege contra la enfermedad cardíaca. Buenas fuentes son los peces de agua fría como el salmón, la caballa, el fletán, la trucha, el arenque y las sardinas.

Para ayudarlo a traducir las pautas anteriores en la planificación diaria de los alimentos, estas son las pautas clave:

Seleccione alimentos lácteos sin grasa solamente, 2 porciones diarias.

Limite su consumo de carne, aves y pescado a no más de 3.5 a 4 onzas por día. De las siguientes opciones, que se enumeran de mejor a peor, intente seleccionar casi siempre desde la parte superior.

La mejor opción: pescado rico en Omega-3, como el salmón, las sardinas, el arenque, la caballa y la trucha. Elija al menos 2 veces por semana. Si usa pescado enlatado, como las sardinas enlatadas, seleccione variedades con muy bajo contenido de sodio o sin sal añadida.