Ahora no hay uno en el mercado, Ro15-4513 en 1980 fue un antídoto eficaz, solo que nunca se comercializó debido a:
- acción de corta duración por lo que debe ser “completado” con frecuencia
- debido a sus efectos antagonistas de GABA, Ro15-4513 causa efectos secundarios graves que incluyen tanto ansiedad como a dosis más altas, convulsiones, lo que requeriría un control cuidadoso de la dosificación y causaría complicaciones en el uso clínico.
- los efectos del alcohol no son puramente mediados por los receptores GABA; en dosis más altas, el alcohol también se une a varios otros objetivos, por lo que aunque Ro15-4513 es un antídoto efectivo contra niveles moderados de intoxicación por alcohol, podría ser ineficaz para tratar sobredosis potencialmente mortales.
- Roche estaba preocupada por las implicaciones legales de la introducción de un antídoto contra el alcohol, ya que Ro15-4513 bloquea los efectos del etanol pero no lo elimina del torrente sanguíneo, lo que podría ocasionar problemas potenciales, ya que los efectos del alcohol se enmascararían solo temporalmente. Como resultado, los pacientes pueden, por ejemplo, sentirse sobrios y descargarse del hospital una vez que la droga entró en vigencia, luego volver a emborracharse una vez que desapareció, posiblemente estrellarse su automóvil o sufrir otros accidentes que podrían derivar en consecuencias legales. Roche.
El Flumazenil químicamente relacionado actualmente en uso como un antagonista de la benzodiazepina en dosis de 1 mg no es efectivo contra la intoxicación por etanol, pero en las dosis más altas de 2 mg a 5 mg mejora la consciencia en 5 de 11 pacientes ver Eficacia de flumazenil en alcohol agudo en … [Hum Exp Toxicol. 1991]
