Los esteroides son un grupo de fármacos con una relación estructura-actividad (SAR) muy bien definida en la que generalmente sabemos exactamente qué alteraciones en la estructura causan aumenta en varios tipos de actividad (p. Ej. Mineralo / gluco / andro). Tiene una base muy lógica y, como resultado, fue una de mis áreas favoritas de estudio en química médica.
La diferencia es un grupo hidroxilo vs carboxilo (doble enlace no representado) en el anillo C / posición 11. Ambos son glucocorticoides / corticosteroides (los corticosteroides también incluyen actividad mineralocorticoide, pero algunos son principalmente uno u otro), pero el cortisol (también conocida como hidrocortisona en el mercado) es más potente.
Aquí hay una tabla de producción de esteroides en el cuerpo. Aviso en la esquina superior derecha vemos cortisol.
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Aquí hay una tabla de potencias relativas para varios tipos de corticosteroides (la actividad antiinflamatoria está en el lado antiinflamatorio, mientras que la actividad mineralocorticoide tiende a golpear más en el lado del equilibrio electrolítico como la aldosterona). Tenga en cuenta que el cortisol está representado por hidrocortisona en esta tabla. Tenga en cuenta que aunque la hidrocortisona es más activa, ambos están equilibrados en su actividad relativa de glucocorticoides (antiinflamatoria) frente a mineralocorticoides (electrolitos). También observe que hay varios glucocorticoides mucho más potentes que tienen poca o ninguna actividad mineralocorticoide.
Nota: Puede ser de interés para usted observar que los receptores de mineralocorticoides son importantes en el tratamiento de la presión arterial, ya que los sistemas Renina / Angiotensina / Aldosterona se ven afectados por un gran número de antihipertensivos más comúnmente utilizados: por ejemplo, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina ( IECA como lisinopril), bloqueadores de los receptores de la angiotensina (BRA como losartán) y antagonistas de la renina (aliskerina) aumentan indirectamente la aldosterona (agonista del receptor mineralocorticoide endógeno). Además, los bloqueadores del receptor de aldosterona (comúnmente denominados diuréticos ahorradores de potasio en forma de espironolactona y eplerenona) bloquean directamente la unión de la aldosterona al receptor de aldosterona, bloqueando esencialmente la actividad normal de la aldosterona. Esto puede ser muy útil en pacientes con hipertensión resistente (que requieren 4 o más medicamentos para controlar la presión arterial).
