Gracias por el A2A.
En breve,
Cuando se usa loperamida (Imodium) en dosis terapéuticas regulares, no hace mucho al tratar con los retiros de altas dosis de opioides. Puede ayudar a aliviar un poco la diarrea, pero esto depende de la dosis de loperamida y opioide. Con dosis superiores a las terapéuticas, puede ayudar en mayor medida, aunque esto depende del individuo.
Con dosis normales, la biodisponibilidad y la penetración de BBB (barrera hematoencefálica) son mínimas. Sin embargo, las sobredosis (digamos 15-20 veces la dosis terapéutica inicial de 4 mg) se han demostrado tanto en observaciones clínicas como en informes anecdóticos, para cruzar potencialmente la BHE y ejercer efectos secundarios tanto opioidérgicos como no opioides. En muchos casos, estos efectos fueron bastante duraderos (en muchos casos,> 24 horas). En estos casos, tengo pocas dudas de que ayudaría con los síntomas de abstinencia en un grado mucho mayor (además de la diarrea).
El problema con el uso de dosis grandes de loperamida:
La depresión respiratoria, la somnolencia y otros efectos secundarios fueron mucho más pronunciados y de acción prolongada que con los opioides como la hidrocodona, por ejemplo.
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En cuanto a los efectos no opioidérgicos, ha habido varios informes de efectos cardíacos como la prolongación del QT (especuló que se debe al bloqueo de los canales cardíacos de K +) y en algunos casos el ensanchamiento del QRS (se especula que se debe al bloqueo de los canales de Na +).
Además, loperamida es un sustrato pGP (p-glicoproteína); He oído hablar de personas que intentan usar inhibidores de pGP para permitir la (mayor) penetración de loperamida en el SNC; Estudios anteriores mostraron que los casos mínimos de combinación de inhibidores de pGP con loperamida dieron como resultado un aumento de los efectos opioidérgicos centrales. Sin embargo, se han realizado nuevos estudios con un inhibidor de pGP recientemente desarrollado que indica un aumento significativo y duradero de los efectos adversos (ver referencias a continuación).
Cuando se trata de dosis grandes, la especulación nuevamente es que una sobredosis reduce el funcionamiento y la expresión de pGP, lo que conduce a una mayor biodisponibilidad.
Con todo, puede ser útil, pero no es un método muy seguro para hacer frente a los retiros.
Espero que esto ayude. (Añadiré las referencias relevantes que tengo en un momento)
EDITAR: Aquí están las referencias:
pGP-inhibidores + Loperamida:
- Inhibición de la loperamida y la glucoproteína P: evaluación de la relevancia clínica.
- Aumento de la administración de fármacos al cerebro por la inhibición de la P-glicoproteína.
- Loperamida: peligro de concentraciones elevadas de plasma
- Aumento sostenido en la biodisponibilidad oral de loperamida después de una única dosis oral de HM30181, un inhibidor de la glucoproteína P, en participantes masculinos sanos
- ODs:
- No es su nivel máximo habitual: disrritmias cardíacas causadas por loperamida.
- https://www.researchgate.net/pub…
- Colección de Toxnet:
- Biblioteca Nacional de Medicina Base de datos HSDB
EDIT2: Corrección: 15-20 X la dosis terapéutica inicial de 4 mg, no cápsulas Mi error.
Otras ediciones …… observaron [Potencialmente] cruzar la barrera sangre-cerebro
