La difenhidramina (también conocida como Benadryl) es un antagonista de H1 que generalmente aumenta el sueño no REM bloqueando el receptor de histamina H1.
Al tratarse de una droga antihistamínica de primera generación, tiene una mayor dispersión de acción que algunos de los fármacos de segunda generación, pero un estudio reciente ha demostrado que el antagonismo H1 es específicamente un agonismo inverso competitivo y es directamente responsable de al menos algunos de los cambios observados. en la estructura del sueño [Ver fuente # 1.]
Ser un “agonista inverso competitivo” significa que compite con la histamina por la unión pero también produce un efecto no neutral (“downregulating”, que significa “antihistamínico”) en los receptores a los que se une independientemente de si la histamina está presente o no. Dado que los antihistamínicos de segunda generación intentan interactuar más selectivamente, sus efectos sobre el sueño y la somnolencia parecen diferir de los de la primera generación. [Ver fuentes n. ° 2 y 3.]
Los antihistamínicos al estilo difenhidramina tienen diferentes efectos a dosis más altas que los más bajos. En dosis más altas, se correlacionaron con una mayor vigilia (en lugar de somnolencia a dosis más bajas), redujeron el tiempo no REM (en lugar del tiempo no REM aumentado en dosis más bajas) y ya no se agregaron al tiempo de sueño como se vio en dosis más bajas). [Ver fuente # 4.]
1. La doxepina y la difenhidramina aumentaron el sueño del movimiento ocular no rápido a través del bloqueo de los receptores de histamina H1.
2. http://onlinelibrary.wiley.com/d…
¿GABA es un antagonista de la dopamina?
Tomé 200 píldoras de Benadryl a la vez. ¿Moriré?
¿Hay algún medicamento que te haga vomitar?
3. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubm…
4. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubm…
No soy médico, farmacólogo ni nada de eso. Las personas que estudian deben sentirse libres de señalar cualquier error que haya cometido al presentar o explicar. Todos los demás deberían leer los estudios y buscar los términos de la competencia en lugares como Wikipedia (porque generalmente tienen información, diagramas y referencias a estudios claros como los que he vinculado anteriormente).
