El uso clásico de antagonistas de oxitocina se observa en obstetricia, ya que la oxitocina es una hormona importante en el nacimiento. Los medicamentos específicos como Atosiban o Barusiban que son antagonistas de la oxitocina tienen un uso importante como tocolíticos. Los tocolíticos son sustancias que suprimen el nacimiento prematuro, para permitir un mayor desarrollo del feto.
Otros antagonistas de oxitocina sintéticos que se están investigando actualmente son: desGly-NH2, d (CH2) 5 [D-2-Nal2, Thr4] OVT, desGly-NH2, d (CH2) 5 [2-Nal2, Thr4] OVT, d (CH2) 5 [D-2-Nal2, Thr4, Tyr-] OVT, y d (CH2) 5 [2-Nal2, Thr4, Tyr-] OVT y muchos otros.
Se informó que la testosterona en algunos estudios en animales tiene un efecto inhibitorio sobre la expresión de oxitocina, pero esto no se estableció claramente en humanos.
