Esto puede ser un poco técnico, pero comenzaré esta respuesta explicando por qué la difenhidramina causa somnolencia antes de llegar a las mejores soluciones posibles para su problema.
En los receptores corticales H1, la activación de histamina induce una despolarización de la neurona relacionada con una reducción en la corriente de potasio independiente del voltaje. Esta despolarización aumenta la probabilidad de que los potenciales sinápticos excitadores evoquen un potencial de acción, contribuyendo a la estimulación del SNC.
Los antihistamínicos de acción central como la difenhidramina bloquean esta respuesta despolarizante cuando se unen a receptores H1 en el cerebro como antagonistas o agonistas inversos, lo que reduce la capacidad de la neurona para activar procesos excitatorios y produce un efecto sedante general en el sistema nervioso.
No hay forma de prevenir este proceso neuroquímico cuando toma difenhidramina. Podría tratar de combatirlo administrando simultáneamente un estimulante como la cafeína, pero esta es una forma muy indirecta de resolver un problema que tiene una solución mucho más simple: tomar una antihistamina diferente. Existen numerosos antihistamínicos no somnolientos que ahora están disponibles como medicamentos OTC. Explicaré los pros y los contras de algunos de ellos solo para darle una idea: “Claritin” (Loratadine), “Zyrtec” (Cetirizine) y “Allegra” (Fexofenadine).
1) Loratadina es incapaz de cruzar fácilmente la barrera hematoencefálica, por lo que tiende a no inducir somnolencia en la mayoría de las personas en dosis típicas, pero posee notables efectos anticolinérgicos. Si bien esto puede ser deseable para algunas indicaciones, esta propiedad no es, sin embargo, parte del objetivo principal del medicamento, y aumenta el potencial de efectos secundarios negativos en relación con un medicamento que es puramente un antihistamínico. Principalmente debido a su metabolito activo (que posee efectos casi idénticos a Loratadine y se elimina del organismo muy lentamente), Loratadine es el antihistamínico más duradero de los tres enumerados aquí. Comprado como un genérico OTC, Loratadine es barato y razonablemente efectivo para la mayoría de las personas.
2) La cetirizina es en realidad una droga bastante buena. Es altamente selectivo, tanto en términos de selectividad CNS / PNS como en selectividad antihistamínico / anticolinérgico. Posee efectos antihistamínicos considerablemente más fuertes que la Loratadina, y generalmente se considera que es muy eficaz para tratar las alergias. Hasta hace poco, era sustancialmente más caro que Loratadine, pero ahora está disponible como un genérico de bajo costo. Su único defecto, si se considera este, es que es de acción bastante corta, con una vida media de eliminación efectiva que es solo aproximadamente 1/4 del tiempo que Loratadina y su metabolito.
3) La fexofenadina es la más nueva de las tres antihistamínicas mencionadas aquí, y es incluso más selectiva que la cetirizina. A pesar del extenso trabajo dedicado al diseño de un fármaco con un alto grado de selectividad, la Fexofenadina lamentablemente muestra una incidencia algo mayor de efectos secundarios en relación con Cetirizina y Loratadina, así como un potencial de interacciones farmacológicas que no se comparte con los otros dos . Su eficacia antihistaminérgica se encuentra entre la de Loratadina y Cetirizina, y su vida media de eliminación es casi el doble que la de la cetirizina, pero aún mucho más baja que la de Loratadina, por lo que es un antihistamínico de duración más baja. A pesar de estar disponible recientemente como genérico, todavía es considerablemente más costoso que Cetirizine y Loratadine.
Buena suerte para encontrar alivio de sus síntomas de alergia. Espero que esta respuesta ayude.
