La ruta de la ciclooxigenasa (COX) contiene dos enzimas principales, COX-1 y COX-2. Ambas enzimas COX catalizan el ácido araquidónico para producir moléculas ligeramente diferentes que tienen diferentes funciones.
Las moléculas citoprotectoras se producen a partir de la vía COX-1, una de ellas es el tromboxano A2 (TXA2) que induce la agregación plaquetaria (ayudando a la coagulación y la curación fisiológica).
Sin embargo, la vía COX-2 por otro lado produce las moléculas inflamatorias y que inducen el dolor (consulte la imagen).
Y así, en las últimas dos décadas, hemos estado tratando de diseñar y desarrollar varias moléculas que se dirijan selectivamente a la vía de la COX-2 y así inhiban la respuesta al dolor asociada con las enfermedades inflamatorias. (sin afectar la ruta COX-1)
La aspirina, por ejemplo, es un AINE no selectivo que se dirige a las dos enzimas COX y, por lo tanto, puede inducir efectos secundarios indeseables, como la producción excesiva de ácido estomacal, así como la ulceración péptica y la hemorragia gastrointestinal en algunos casos.
Afortunadamente, tenemos algunos inhibidores COX-2 (selectivos) que han aprobado los ensayos clínicos de fase III / IV y han ingresado al mercado con más efecto terapéutico que los efectos secundarios.
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Celecoxib y Etoricoxib son dos de los inhibidores selectivos de la COX-2 que se consideran medicamentos eficaces contra el dolor.
Esa es la razón detrás de la prescripción de AINE (como los inhibidores selectivos de la COX-2) para las enfermedades inflamatorias.
Con todo lo que se dice,
Se ha demostrado que el rofecoxib (comúnmente conocido como Vioxx), un inhibidor selectivo de la COX-2, tiene efectos adversos graves, como el infarto de miocardio no mortal (ataque cardíaco) y el accidente cerebrovascular. Esto llevó a Merck (productores de este medicamento) a retirar voluntariamente el medicamento del mercado en 2004.
La causa de los problemas cardiovasculares como el MI asociado con este fármaco se convirtió, y sigue siendo, en un tema de investigación seria e intensa.
Eso es lo curioso de la investigación médica (o de cualquier otro tipo de investigación científica para el caso). Cuando encuentras una respuesta a una pregunta, la respuesta abre un cofre de cien preguntas más para ser contestadas.
