Las histaminas tienen múltiples roles en el cuerpo. En términos de alergia, es parte de la respuesta inmune del cuerpo a patógenos extraños. La histamina también es un neurotransmisor. Las neuronas histamínicas aumentan la vigilia y previenen el sueño.
Los antihistamínicos más antiguos de primera generación no discriminan entre los receptores de histamina que bloquean. Como pueden atravesar la barrera hematoencefálica, pueden inhibir el papel que desempeñan las histaminas en la regulación del sueño y la vigilia.
Los antihistamínicos no adormecidos están diseñados para no cruzar al cerebro, pero en dosis más grandes lo hacen moderadamente.
